Un Drogagine Investigativu chì Battles Parkinson's Disease From the Beginning
I Medicazioni chjamati agonisti dopamine cum'è Requip (ropinirole) è Mirapex (pramipexole) sò comunmente usati per trattà i sintomi di a malatia di Parkinson , in particulare in i primi tempi.
L'agonisti Dopamine sò generalmente prescritti da i neurologichi cum'è un mezzu di allargà u tempu d'avè prima chì una persona hà da inizià (o aumentanu) a so dosi di levodopa .
Levodopa hè a medica più efficace per u Parkinson, ma a so efficienza diminuta u più longu hè di u medicamentu.
In più di l'esse inferjuri à levodopa à u trattamentu di sintomi di u mutore , l'agonisti dopamine ùn facenu micca nunda à rinfurzà a malatia.
Sti averebbii anu persu pruggittatu i scuperte sò un novu agonistu dopamine, chjamatu D-512, chì ùn solu ùn hè più superior à l'altre agonisti di dopamine in termine di gestisce i sintomi di u mutore, ma pò prutezzione di e crescente di e crescente, chì potenzalmentu metti li freni nantu à a malatia d'una persona (un notable feat).
Hè impurtante di capisce chì D-512 hè in a fasi iniziali di a ricerca. In fatti, hè statu studiatu in animali. È sempre, hè un bonu prima passu per truvà una medicina chì battiche a malatia di Parkinson di u principiu.
Panorama di D-512
A malatia di Parkinson comprende a perdita di cungres nervi produzin dopamine in una regione di u cereu chjamatu a sustancia nigra.
Perchè a dopamina hè un cerviculu chimicu (chjamatu neurotransmisor) chì hè necessariu per u corpu per a mossa, u mutore (cunnessu mutuo) sintèghjani sorghji da sta perdita.
Mentri ci sò parechji sintomi di motore associati à a malatia di Parkinson, quattru cardinali sò:
- Rete tremu
- Bradykinesia (una diminuite di capacità di movimentu)
- Rigidità
- Inestabilità posturali
Comu agonistu dopamine, D-512 s'uneta à i receptors dopamine, o siti docking, in u core. Dognu direttamente stimulantemente, i D-512 simule a dopamina di u cirurgiunamentu (perchè u moveru pensa chì hà a dopamina quandu ùn hè veramente).
D-512 hè diversu da altri agonisti dopamine, perchè hè un affinità più altu per i receptors dopamine. Questu significa chì pò esatta in più facilmente è più struitu, chì face più duru.
In più di una affinity più altu per i receptors dopamine, D-512 cresce chì prutege a crescente di cungressi di dopamine chì anu sempre vivente, presumibule per riduzzione l'estressi (una funzione chjave per "perchè" detta a malatia di Parkinson). Per riduzzione l'estressu oxidativu, D-512 sarà cunsideratu per avè propiettu antioxidante.
In autri vocabuli, i circhuli cirtificanu chì D-512 puderia esse trattu di modificazione di a malatia per a malatia di Parkinson, perchè pò esse rallenta a so progressione.
A Scienza Behind D-512: Un Animal Study
In un studiu di u Repertoriu Britannicu di Farmacologia, i prufini di fugliali anu infused with 6-hydroxydopamine (una neurotoxin dopamine per imitalla a malatia di u Parkinson in l'umani). Dopu, i fugliali anu datu D-512 o Requip (ropinirole), è l'effetti eranu comparativi.
Risultati
I risultati di l'studiu revelate un capu di guugghia u cerebru più altu è i livelli di u sangue di u D-512 di ropinirole.
Inoltre, quandu D-512 è ropinirole crescenu i muvimenti spontanei (in i fuglii) à un gradu simile dopu à l'injezione, a durazione di l'attivazione di u mutore era più longa per D-512 chì ropinirole.
A più specificamente, l'effetti anti-Parkinsoniani di ropinirole duraru solu duie ore dopu chì l'effettu anti-Parkinsonianu di u D-512 durò durante almenu 4 ore.
EFFECT UFFIU: Disquinesia
D-512 hè osservatu per causà diskinismu, ma à a listessa severità cum'è Requip (ropinirole), in i fugli. Dyskinesia riferisce à movimenti anormali cum'è sfacciatoghji o rinunzii chì sò fora di u cuntrollu di una persona.
Hè mpurtanti avà nutatu chì, mentri dyskinesi sò un effettu bisatu cumuni di levodopa, chì avianu in circa 50 per cente di e persone cù a malatia di Parkinson à cinque anni, sò assai menu cumuni in i pirsoni chì anu agonisti dopamine.
Infatti, a ricerca revela chì diskininasi, quandu una persona si pigghiau l'agonisti dopamine solu, si trovanu annantu à u 5 à 7 per centu di e persone cù Parkinson's-e si dyskinesi si trovani, sò in generale percibili di gravità è più tardi.
Bottom Line
In tuttu, diskininasi ùn sò micca un problema enorme in e persone chì pò piglià l'agonisti dopamini solu (senza levodopa), ùn ci hè ancu prubabilmente un ratio di effettu di u beneficu di u beneficu di u D-512, cumparatu cù àutri agonisti dopamine cum'è Requip (ropinirole) .
Ricurdativi, questu hè un studiu animali, cusì hè prontu per fà alcune cuncreti. A basa di linea quì hè chì l'effetti di a D-512 necessariu di traduzzione in usu umanu.
L'Agonisti Dopamine è u so rolu in i Sutomi senza mutur
In più di u trattamentu di i sintomi di u mutivu di u Parkinson, l'evidenza scentifichi suggetti chì l'agonisti dopamine beneficammu sintomi non-muturali, in particulari i prublemi di l'umorità cum'è ansietà, di depressione è / o apatia.
L'agonisti Dopamine puderanu ancu migliurà certi prublemi autonomi, cum'è a funzione sessuale o a sudari, è ancu da prublemi di u sughjettu in a malatia di Parkinson, cum'è un sindimentu di u persone stazzondu o a sunturità di u sonu.
Questu hè prometente, cum'è espertevuli sò centrale più in più di sintomi non-muturi, cum'è spessu sottu pruposti cumpresu i sintomi di u mutore è pò esse debilitanti.
Dice dinò, ùn ci hè chjaru se D-512 seria superiore à l'agonisti dopamine tradiziunali cum'è Requip (ropinirole) o Mirapex (pramipexole) in facilità di issi sintomi non-muturali.
Un Verbu da
In u studiu animali citatini, u beneficuore più grande di D-512 nantu à Requip (ropinirole) hè chì dura più longu è hè megliu in u so puntu massimu.
È sempre, più studii sò nicissati per avè megliu capiscenu s'ellu un compostu cum'è D-512 hè veramente unificazione megliu di l' agonisti dopamine attuale per trattà e persone cun u Parkinson.
In più di i sintomi di u mutore è l'effetti side, altri fattori necessanu esse cunsiderate cum'è una qualità di vita di una persona, u tempu postponé à levodopa iniziale, è se D-512 hè veramente modificatori di a malatia (pò prutege a crescente di cungre nerve-producing dopamine chì anu sempre vita).
> Sources:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ropinirole di monoterapia induciu riginii riversibuli severa in a malatia di Parkinson. Mov Disord . 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
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