Hè buprenorfina u futuru di u trattamentu di u dolor crònicu?
À u valore di a face, a crisa opioide è u dolore cròciu sò direttament contrari. Eppuru chì u CDC puntemu chì "a evidenza à a terza opioide longu per u dolore crunùghjina fora di l'assistenza di finale di permanenza ferma limitata, senza pruvuchevenza bundanza per determinà e prestazioni longu à versus no opiate therapy", u fattu ferma chì i opioids sò i intervinzione principale per u trattamentu di u dolor crònicu.
Invece chì i fornituri di primura primariu pò prescrimenti opioids per u dolore crònicu, ùn si sò disposti à fà per u scantu di a sobredosi di pacificu o di a dependenza. A maiò parte di i medichi di primura primura findu a prutetta di dà l'opioidi di i paci di un longu periudu di u tempu anch'elli troppu stressanti è ritendu pochi di queste malattia à l'especialista di u dolor
Ancu a reluctanza per trattatu, u dolor crònu hè cada vez più frequente. In u 2010, u 31 percentuale di i Stati americani anu travagliatu u dolore crunulariu, chì hè definitu com pain durendu più di trè à sei mesi. Perchè a grana maggiorità di e persone cù u prugrammu crunulariu prisente à i medichi di primaria, si puderà esse un avvinte se avemu avutu una certa alternanza segura è efficace à i opioids-qualche medicazione chì i medichi seranu sensu còmpelu per prescrire. Un medicazione chjamata buprenorfina pò aiutà di alcuni aiuta à sta prughjettu.
Chì hè Buprenorphine?
Buprenorphine pertenece à una classa di drogu chiamò opioide agonist-antagonistali parali.
In più di l'altru droga chì combina buprenorfina è naloxone (Suboxone), buprenorfina hè aduprata com'è terapia di sustituzzioni d'opioids per trattà a dependenza opioide (dependenza di l'eroine è di l'armpiti di a prescription). Queste drogu travaglia prevenuta i sintomi di sogliu quandu una persona chì hè dipendau à l'opioidi si ferma di piglià opioids.
Buprenorfina hè un derivatu opioid semisintettuale di l'opira alcaloïde thebaine, chì si trova in l'opium poppy ( Papaver somniferum ). Hè realmenti dicennii pè i ricercati per sintetizà a droga, è ci sò parechissimi prughjetti falluti davanti à una sucità farmatica in l'Alimagna anu purtata in u 1966. In 1978, a furmazione di u buprenorfina hè statu introduttu, seguita da un sublingual (aplicatu sottu a lingua) iterazione in u 1982. U 1985, a buprenorfina hè statu introduttu in i Stati Uniti com un analgésicu opioid.
Cumu Funzionu
Buprenorfina hà assai cuncetti spiccieli d'accussioni chì a facenu envidietta nò solu per trattà a dependenza opioide, ma forsi u dolore crònica.
Prima, a buprenorfina hè una affinità alta d'affinità per u recipient μ-opioide, chì hè rispunsabilità di u sguardu di u soffrenu. Inoltre, u buprenorfinu hè un ritmu lento di dissociazione da u recipient μ-opioide, chì significheghja ferma più di u receptore, è hà sviluppatu un seculu prolongatu.
Secundaria, ancu chì u buprenorfina li piace u ricchierru μ-opioidu, hè un agonistu di u receptore μ-opioide parali, chì significa chì mentre chì buprenorfina impedisce a retirement opioide, i so azzioni sò menu potenti chì opioids.
Terza, buprenorfina hè un antagonistu di u receptor κ-opioide.
L'activazione di u receptor κ-opioide résultat à l'eufori è psiculò di i opioids. In altri termini, buprenorfina ùn lasciarà micca "altu".
Amministrazione
Cumu l'esitatu, naloxone hè spessu cumu cù buprenorfina in a forma di Suboxone. Naloxone hè un antagonistu di u repertoriu opioide di curta mumentu. Quandu si cunghjunghje in dui bundenze cù buprenorfina, naloxone pò contruisce l'effetti di l'opioide perillosos, cumpresa a depressione respiratoria, a sedazione è l'ipotensione-senza analgési di diminuzione, o sullivamentu di u dulore. Inoltre, l'aghjuntu di naloxone à buprenorfina serve com un disgrazia per l'abusu di sustinenza.
Sicondu u NIH:
Buprenorfina hè una tabula sottiliata. A cumminazzioni di buprenorfina è naloxone hè una tabula sottiliata (Zubsolv) è cum'è una film sottiluale (Suboxone) per piglià sottu à a lingua è com'è una buccal [maschera] film (Bunavail) per applicà entre i gum è cheek.
Buprenorfina hè ancu in una parola transdermale, formulazione intravenosa, è, più ricenti, spray sublingual. In dicembre 2017, hè annunziatu chì a FDA rivista di u novu spruzzu periculante per u trattamentu di u dolore agutu.
Eterni Side
Ancu s'ellu ùn hè casi quant'è periculosu quant'è opioids, l'altri buprenorfini è Suboxone ponu effetti negativi nclusbili cum'è questa:
- Dolore bagnu
- Visione sfocata
- Strettu
- Difficultezza cù u sonnu
- Boca numbness
- Dolcezza
- Dolore stomacu
- Malgache
Eterni effetti serii più serii, cumu a diffirenza di respira o infuzzione di a bocca o lingua, necessite assistenza medica immediata. Impurtante, imbulighjando buprenorfinu cù altre droga, cum'è benzodiazepine, pò esse letale.
Buprenorfina per Dolore Chronice
In una rivista sistematica publicata in dicembre 2017, Aiyer è co-auturi analizate l'efficacità di buprenorfina per a gestione di u dolor crònicu. I urganizatori analizà 25 studii aleatorii controlati chì cuntenenu 5 formulazioni di buprenorfini:
- Buprenorfina intrarellena
- Sublingual buprenorphine
- Sublingual buprenorphine / naloxone (Suboxone)
- Buccal buprenorphine
- Buprenorfina Transdèrmica
In generale, i circherosi truvaru chì 14 di 25 studii suggerenu chì a buprenorfina in ogni formae era efficace per u trattamentu di u dolor crunulariu. A più specificamente, 10 di 15 studii amparonu chì u buprenorfinu transdèrmicu era effettue, è dui di trè studii amparonu chì a buprenorfina buccal era effettue. Sulu unu di sei studii indicanu chì u buprenorfinu sottilante o intravenuali era efficace per u trattamentu di u dolor crònicu. Imparazione impurtante, ùn anu avutu natu effetti effetti negligenti in quellu di i studii, chì indican chì buprenorfina hè salvata.
In u 2014, Côté è coautori pubblicaru una stima sistematica chì studia l'efficacità di buprenorfina sottiluale per u trattamentu di u dolor crònicu. Eppuru chì a maggiorità di studii analizati sò stati osservativi è bagnu di qualità, i circherosi truvaru chì u buprenorfina sottiluale hè stata efficace à u trattu di u dolor crònicu. Notably, Côté è coautori compilò a seguente lista di i benefici potenzjali di buprenorfina:
- A efficacità aumentata in u patore neuropàtic due to its unique profile farmacologicu.
- Facilità di usi in u anzianu è in indettu cù rinfurzata per u so minimu effettu nantu à a mità di vita è di i metabolitimi.
- Meno immunosuppressione cumparatu cù morfina è fentanili basata annantu à evidenza assai limitata da u preclinicu è u travagliu clinicu.
- Eperazione di u soffiu per a depressione respiratoria chì s'utilice senza altri dipressii di u sistema nervoso cintrali, forsi perchè l'attività intrinsica per l'analgesia pò esse menu di quella di depressione respiratoria.
- Meno effetti supra l'ipogonadismu, cum'è manifestatu in a terapia di mantenimentu.
- Unepse di sviluppu di a tolleranza, possibbilmente per l'antagonismu di u receptor kappa è l'agonisimu d'agenti d'opioid-receptor (ORL-1).
- Eperturi Antiperialpermia, forsi per u antagonismu di u receptor kappa o l'agonismu ORL-1.
- Eterazione antidipressante in i pazienti senza risponde à a terapia convencione.
Crontamentamente, l'ipoteizazione chì, da causa di e so proprietà di ligami, a buprenorfina pò esse capaci di aiutà e persone chì sperjate l'iperalismi indubitate d'opioids.
In un articulu "A comprehensive review of opioid-induce l'hyperalgesia", Lee è cun autore opiidò induciate l'iperlagie chì u seguente:
L'Iperalismi induve l'opioide (OIH) hè definitu com'è un statu di sensibilizazione nociceptivu causata da esposizione a opioids. A cundizione hè carattarizata da una risposta paradosu chì un pacielu chì ricevi opiudidi pà u trattamentu di u dolore pò esse veramente sensitivu à certi stimuli penali. U tipu di u dulore sapiente pò esse uguali di u duluri sottusicanti o pò esse diffirenti di u purgamentu sottucassenti originali. OIH hè un fenomenu distintu, definitu è caratteristicu chì puderia spiegà a pèrdita di l'efficacità opioide in certi pazienti.
Nota, u dulore nociceptivu hè u dulore finmu resultanti da danni à una parte di corpu. L'ipoteizazione chì u buprenorfinu hè propietariu antinocicevule.
In un article 2014 publicatu in Anesthesiologie , Chen è cun duminicidi scritti i seguenti:
A Buprenorfina hè statu rializzata da reverse hyperalgesia induci da opioids per «antinociception induve buprenorphine». Inoltre, buprenorfina hè un antagonistu di u receptor κ, è pò cuncettate cù l'effettu di u dinastilicu spinali, un agonist receptor κ-endogenous. Perchè u dinastirinu spinali hè crescitatu dopu l'esposizione opiaciful è cuntribuiscenu à l'OIH, stu effettu cumbativo di buprenorfina nantu à u situ d'unione di u receptor can reduce l'effettu di u dinastru spinali chì risultatu in a dimenzja OIH.
Prescribing Buprenorphine
À una stretta limitata, in i Stati Uniti, buprenorfina hè stata utilizata per trattà u dolore crunulariu. Suboxone hè prescribed off-label per u trattamentu di u dolor crònicu. Inoltre, u parcu di buprenorfina transdermale hè disponibile pè u trattamentu di u dulore crònu severu in i Stati Uniti.
In ogni casu, ùn ci hè bisogni cunsevvi in quantu à l'efficacità di l'usu buprenorfina per questu scopu. Oghje, i pochi studii chì analizanu l'effettu di u buprenorfinu nantu à u doloru crunqui è troppu disparate in i so avvicinamenti, è sò cusì diffìcili per paragunate cù l'altri.
Prima di a prescription of buprenorphine pè u trattamentu di u dolor crònicu diventa una prutezione basata di evidenza, parechje duminii ùn deve esse resoluzi. Per esempiu, l'articuli venti usanu una varietà di scalini per u scalu di u dolore quandu evaluanu l'effikaceva dunque un analisi cuntrastanti. Scale di scalu di iori in studii chì analizanu u buprenorfinu necessaria esse standardizatu. Inoltre, l'estratègie di dosificazione è a ruta di amministrazione ci anu bisognu à esaminà per differente presentazione di u dolor crònicu.
Sì a prescription of buprenorphine per u dolor crònu anu sempre esse diventata in evidenza, i medichi di primura di aziende esse furnizionata prima di sta pratica. In u 2000, l'Attu di Trattamentu di l'Addictionu di l'Uttugradudu hà statu legale per i medichi di l'assistenza primaria per furnisce a sustituzzioni di opioide cù i scheduling III, IV è V drogi. In u 2002, a FDA appruva u trattamentu out-patientu cù buprenorfina, chì chjarpeghja cum'è una droga di Schedule III.
Tuttu chiddu chì u mèdicu di a primaria di primura hà bisognu à esse capace per prescrive buprenorfina in un paràmetu di pacificu hè di cumpetite ottu ghjorni di furmazione. Inoltre, parechji primordie d'assistenza primaria sò addivintati bisogna à prescrive buprenorfina.
Ancu parechji medici di primaria primaria puderà chjappà à u suggerimentu, ùn esse micca quellu di un stracu per crede chì i medichi di primaria d'urdinarii anu da pudè trattà di u dulore cròciu in l'ambizio fora di u buprenorfinu. In più di i medichi di primura chì anu a capacità di prescrive buprenorfina, u CDC hà ancu guiden per i medichi di primura per trattà u dolore crunulariu cù opioids.
Essenalmentu, e paesi di CDC recommandé recommande à i medichi di primaria chì l'opiucesi sò in u dolor cròmicu quandu ùn sò i tratti novi opiusi è di prescrive opioids in a dosi più bona. In questu cuntestu, a buprenorfina puderia esse essibamente cunsiderata una alternative opioid.
> Sources:
> Aiyer R, et al. Trattamentu di u Dolore Chronicu Con Diversi Formulazioni Buprenorfini: Una Reviżjoni Sistemàtica di studi Clini. Anestesie & Analgésie. 2017. [epub ahead of print]
> Chen KY, Chen L, Mao J. Buprenorphine-Naloxone Terapija in Pain Management. Anesthésiologie. 2014; 120 (5): 1262-74.
> Côté J, Montgomery L. Sublingual Buprenorphine com Analgésicu in Dolore Chronic: Una Revista Sistemàtica. Pain Medicine. 2014; 15: 1171-1178.
> Dowell D, Haegerich TM, Chou R. Linea di CDC per prescrire Opiateïde per Pain Crònica - Stati Uniti, 2016. MMWR. 2016; 65 (1): 1-49.
> Lee M, et al. Un Cumprandu generale di l'Iperalismi induve l'opioide. Pain Physician. 2011; 14 (2): 145-61.